学会発表「イブプロフェンおよびアセトアミノフェンの配合剤における薬物動態の検討」

エスエス製薬はイブプロフェンおよびアセトアミノフェン配合の自社解熱鎮痛薬（IP-TA）と既存の類似配合剤（IP-TB）について、日本人健康被験者を対象とした薬物動態を比較する臨床試験結果と製剤の溶出試験結果を解析して得られた新たな知見について、2026年3月26日～29日 日本薬学会第146年会のポスターセッションにて発表いたしました。

目的

一般用医薬品（OTC）の解熱鎮痛薬は、安全性が高く、速効性があり、より強力に作用を示す製剤が望まれています。そこで今回、イブプロフェンとアセトアミノフェンの配合剤における薬物動態の特性を溶出性の観点から評価することを目的としました。

方法

• 日本人健康被験者24名を対象とした非盲検、無作為化、2製剤、2期間、2群のクロスオーバー試験で、IP-TA及びIP-TB投与後のイブプロフェンとアセトアミノフェンの血中薬物濃度を測定しました。
• イブプロフェンについての溶出試験を日本薬局方のパドル法に準拠して行い、服薬後に通過する臓器（胃、十二指腸、小腸）のpHに合わせた3種類の溶液での各配合剤1錠について調べました。
• 生体での溶出挙動を模すために、 胃（pH1.2）、十二指腸（pH4.0）および小腸（pH6.8）の滞留時間を各々15分間、15分間、150分間とし、各pHにおける溶出率から加重平均溶出率を算出しました。
• イブプロフェンの吸収率および加重平均溶出率と吸収率の関係を分析しました（IVIVC）。

結果と結論

イブプロフェンの血中薬物動態の検討から、IP-TAにおけるイブプロフェンの吸収は速やかでした。
異なるpH溶液で実施した溶出試験から外挿したイブプロフェンの溶出性は、pH1.2ではIP-TBの方が高く、pH4.0およびpH6.8ではIP-TAの方が高い結果でした。
臓器滞留時間を考慮した加重平均溶出率（D）はIP-TAでは12分でほぼ完全に溶出しましたが、IP-TBでは120分間で完全溶出に到達しませんでした。
IVIVC分析の結果、IP-TAではイブプロフェンは溶出（D）と吸収（Fa）は平行して推移することが分かりました（下図）。
なお、アセトアミノフェンの溶出性は差がありませんでした。

これらの結果から、IP-TAでは錠剤の崩壊後、イブプロフェンの溶出および吸収とも優れていることが示されました。IP-TAは速効性が期待できるOTC解熱鎮痛薬で、発熱疼痛管理において有力な選択肢となることが示唆されました。

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